Kháng sinh nhóm Macrolides và Tetracyclines là những kháng sinh không liên quan về mặt cấu trúc nhưng có chung cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn, ngăn chặn sự phát triển và sinh sôi của chúng. Cả hai nhóm đều được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, chẳng hạn như viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng mô mềm và da. Bài viết này,
đưa ra những đặc điểm cơ bản của hai nhóm kháng sinh trên để sử dụng hợp lý, tránh việc lạm dụng và dùng kháng sinh sai cách dẫn đến tình trạng kháng thuốc.
+ Vòng lacton 14C: Erythromycin, Clarithromycin.
+ Vòng lacton 15C: Azithromycin, Tulathromycin.
+ Vòng lacton 16C: Spriramycin, Tylosin, Tilmicosin, Tylvalosin.
- Macrolides liên kết thuận nghịch với vị trí P của đơn vị 50S của ribosome → Ngăn cản sự chuyển vị Peptidyl- ARNt → Ức chế tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn.
- Một số loại kháng sinh thuộc nhóm Macrolides còn có tác dụng kích thích hoạt động của các đại thực bào di chuyển đến vị trí vi khuẩn. Khi đó, các loại mầm bệnh sẽ nhanh chóng bị đại thực bào tiêu diệt.
- Macrolides là kháng sinh kìm khuẩn ở nồng độ điều trị nhưng chúng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hơn.
- Tác dụng kháng khuẩn của một số macrolide được tăng cường bởi độ pH cao và bị ức chế bởi độ pH thấp.
Phổ tác dụng: phổ tác dụng trung bình, chủ yếu thể hiện tác dụng trên các vi khuẩn Gram (+), Gram (-) và một số vi khuẩn không điển hình.
Phối hợp kháng sinh:
- Nên: Tetracyclines, Licosamide, Aminoglycosid…
- Không nên: Betalactam, Quinolon, …
3. Dược động học:
- Các Macrolide mới như Azithromycin, Clarithromycin hấp thu tốt hơn qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày → Dùng tốt ở đường uống.
- Phân bố ở dịch nội bào. Khuếch tán vào khắp mô nhất là phổi, màng phổi, xương, gan, mật, tuyến sữa, nhau thai trừ dịch não tủy (không đủ nồng độ điều trị) → Điều trị tốt bệnh hô hấp.
- Macrolides bài tiết chủ yếu qua mật (60%) dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương) và thường đi qua chu trình gan ruột, kéo dài tác dụng của kháng sinh.
4. Một số kháng sinh điển hình nhóm:
a) Azithromycin
- Là kháng sinh macrolides thuộc nhóm vòng lacton 15C được tạo ra bằng cách thay thế nhóm methyl bằng nguyên tố Nito ở vị trí 9a của vòng 14 cạnh.
- Azithromycin có tác dụng trên cả Gram (+), Gram (-): liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn,
Bartonella henselae, một số loài
Chlamydia, Haemophilus, Mycoplasma, Borrelia burgdorferi,…
- So với Erythromycin, Azithromycin hấp thu qua đường uống tốt hơn, thời gian bán thải dài hơn, phổ tác dụng rộng hơn.
Một số loại thuốc của Fivevet có chứa nhóm kháng sinh Azithromycin:
Five-Azicin,
Five-AziFlu,…
Thuốc có chứa nhóm kháng sinh Azithromycin- Sự kết hợp giữa kháng sinh Azithromycin và Flunixin Meglumine là chất chống viêm không steroid (NSAID) có đặc tính giảm đau, hạ sốt và chống viêm trong sản phẩm Five-AziFlu đem lại hiệu quả kép đặc trị viêm hô hấp cấp, viêm phổi nặng, ho, hen kéo dài không khỏi,... nhiễm khuẩn tiêu hóa, tiết niệu, sinh dục, da và mô mềm, viêm da, viêm vú, viêm tử cung, viêm ruột do
E.Coli, thương hàn.
>>> Xem:
Nguyên tắc phối hợp kháng sinh
b) Tylosin
- Tylosin là kháng sinh Macrolides thế hệ đầu tiên, được phân lập từ
Streptomyces fradiae và được dùng riêng trong thú y.
- Tylosin có hiệu lực rất mạnh với loài
Mycoplasma và
Chlamydia → Thuốc điều trị bệnh về đường hô hấp mang lại hiệu quả rất cao.
- Tylosin có tác dụng kích thích hoạt động của các đại thực bào di chuyển đến vị trí vi khuẩn hoạt động → Mầm bệnh nhanh chóng bị đại thực bào tiêu diệt.
- Tylosin tương đối an toàn trong hầu hết các trường hợp dùng quá liều.
Các dòng thuốc có chứa kháng sinh nhóm Tylosin:
Five-Tydo.C,
Five-Tylosin (98%), Five-Tylan20@LA,...
Thuốc có chứa nhóm kháng sinh Tylosinc) Tilmicosin
- Tilmicosin là kháng sinh Macrolides thế hệ thứ hai, sau Tylosin.
- Tilmicosin có hoạt tính
in vitro chống lại các sinh vật Gram (+),
Mycoplasma và hoạt động chống lại một số sinh vật Gram (-) như
Histophilus somni (Haemophilus somnus), Mannheimia (Pasteurella) haemolytica và
Pasteurella multocida.
- Tilmicosin được chỉ định để kiểm soát bệnh hô hấp ở bò và gia súc có nguy cơ nhiễm trùng cao và điều trị bệnh hô hấp ở bò do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
- Tilmicosin gây độc đối với lợn trên tim mạch → Sử dụng đúng liều, dùng đường uống.
➢ Khuyến cáo: Nên dùng đường uống, tiêm dưới da, đúng liều.
Tham khảo thuốc chứa Tilmicosin:
TW5-Tilmo Super Oral
TW5-TILMO SUPER ORAL
Tilmicosin phosphate 25%
d) Tylvalosin
- Tylvalosin là kháng sinh mới, thế hệ thứ 3 thuộc nhóm Macrolides, sau Tylosin và Tilmicosin.
- Tylvalosin tartrate có hoạt tính kháng khuẩn mạnh, chống lại phần lớn vi khuẩn Gram (+), vi khuẩn Gram (-) và Mycoplasma, là giải pháp cực kì hiệu quả trong điều trị bệnh nguy hiểm trên gia súc, gia cầm như ORT, hen gà, suyễn lợn, viêm ruột hoại tử,...
- Khi sử dụng đường uống, Tylvalosin hấp thu nhanh vào trong máu sau 30-60 phút. Tylvalosin nhanh chóng đạt nồng độ cao trong tế bào.
- Khi nồng độ thuốc bên ngoài tế bào thấp hơn bên trong tế bào, thuốc sẽ giải phóng từ trong ra ngoài, nâng cao hiệu quả diệt khuẩn cả trong và ngoài tế bào.
- Ngoài ra, Tylvalosin có khả năng kích thích đại thực bào → Tăng số lượng, tăng hoạt tính → Tăng khả năng tiêu diệt mầm bệnh.
e) Tulathromycin
- Đây là kháng sinh mới, được bán tổng hợp từ Erythromycin, hiệu quả điều trị bệnh đường hô hấp rất cao.
- Hấp thu nhanh, thời gian bán thải rất dài khoảng 91 giờ.
- Nồng độ đạt được ở phổi cao gấp 60 lần (ở heo) và 73 lần (ở bò) so với nồng độ trong huyết tương. Từ đó mà sử dụng Tulathromycin để trị bệnh đường hô hấp rất hiệu quả, hơn hẳn so với Tilmicosin và Florfenicol.
- Tulathromycin tác động cả vi khuẩn Gram (+), Gram (-) bao gồm
P. Multocida (tụ huyết trùng)
, Haemophilus, Actinobacillus pleuropneumoniae (viêm phổi)
, Bordetella.
Thuốc có chứa kháng sinh nhóm Tulathromycin:
Five-Tulacin (Đặc trị: các bệnh đường hô hấp, điều trị cực kỳ hiệu quả khi các kháng sinh khác đã đầu hàng),
Five-Tulaket (Đặc trị: kết hợp đồng thời kháng sinh Tulathromycin và kháng viêm Ketoprofen cho hiệu quả với cả bệnh nặng, tránh tái nhiễm, và đặc biệt sản phẩm có tác dụng kéo dài đặc trị bệnh hô hấp nặng).
Thuốc có chứa nhóm kháng sinh TulathromycinII. KHÁNG SINH NHÓM TETRACYCLINES:
Tetracyclines là một nhóm kháng sinh phổ rộng, là dẫn xuất của naphthacen, đã hydrogen hóa một phần (octahydronaphthacen).
1. Phân loại:
- Theo nguồn gốc:
+ Tự nhiên: Oxytetracycline, Chlotetracycline.
+ Bán tổng hợp: Doxycycline, Minocycline, Methacycline.
+ Tổng hợp toàn phần: Tigecycline.
- Theo thế hệ:
+ Thế hệ 1: Chlortetracycline, Oxytetracycline, Tetracycline.
+ Thế hệ 2: Doxycycline, Minocycline, Rolitetracycline, Lymecycline.
+ Thế hệ 3: Tigecycline.
2. Cơ chế tác dụng và phổ tác dụng:
- Cơ chế tác dụng:
+ Kháng sinh nhóm tetracyclines có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn thuận nghịch vào tiểu đơn vị 30S của ribosom → Ngăn aminoacyl tARN vào trung tâm A trên phức hợp mARN-ribosom → Ngăn cản dịch mã → Ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.
+ Hiệu quả kháng khuẩn phụ thuộc vào thời gian.
- Phổ tác dụng:
+ Nhóm Tetracyclines có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram (-) và Gram (+), cả hiếu khí và kỵ khí: Bacillus anthracis, Brucella, species, Vibrio cholerae,...
+ Thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete. Nấm, nấm men, virus không nhạy cảm với tetracyclines.
- Phối hợp kháng sinh:
+ Nên: Macrolides, Chloramphenicol, Sulfonamide, Aminoglycoside,...
+ Không nên: Betalactam, Quinolon,...
3. Dược động học:
- Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, việc hấp thu giảm khi có sự hiện diện của thức ăn trong dạ dày, nhất là thức ăn có chứa ion kim loại hóa trị 2 và 3: Ca, Mg, Fe, Zn.. Do tạo phức không tan bền vững.
- Kháng sinh nhóm Tetracyclines phân bố rông khắp mô và dịch cơ thể, có khả năng phân tán tốt đến các mô trong cơ thể như phổi, màng phổi, tim, gan, thận, lách, mắt, nước bọt.
- Qua được nhau thai, nồng độ trong máu bào thai tương đương nồng độ thuốc trong máu mẹ. Kháng sinh nhóm này tích lũy ở xương và răng.
- Chuyển hóa tetracyclines dường như bị hạn chế ở hầu hết các động vật nuôi và khoảng 1/3 liều lượng được bài tiết dưới dạng không đổi.
Lưu ý: Không dùng cho thú mang thai và heo con.
4. Một số kháng sinh nhóm Tetracyclines:
a) Oxytetracyclin
- Là kháng sinh thế hệ 1, có nguồn gốc tự nhiên, được phân lập từ
Streptomyces rimosus.
- Hấp thu đường uống: sinh khả dụng đạt 60-80%, càng đói thì khả năng hấp thu càng tốt.
- Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính.
- Tác động cực kỳ tốt với các khuẩn không điển hình: các khuẩn họ
Rickettsia; Chlamidia; Mycoplasma. Thường là các bệnh về nhiễm khuẩn ở mắt, nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục, sốt mò và hô hấp.
- Vi khuẩn nào nếu đã đề kháng với Oxytetracyclin thì cũng đề kháng với tất cả các kháng sinh khác của nhóm Tetracyclines.
b) Doxycyclin
- Là kháng sinh thế hệ 2, điển hình nhóm Tetracyclines.
- Đặc biệt nhạy cảm với vi khuẩn không điển hình:
Mycoplasma (suyễn lợn),
Ricketasia, Chlamydia, khuếch tán cực kì tốt vào phổi → Điều trị bệnh hô hấp ho suyễn do
Mycoplasma.
- Doxycyclin chống lại sự xâm nhập của
Staphylococcus aureus tốt nhất trong nhóm.
- Cấu trúc của Doxycycline có khả năng tan tốt trong lipid → Hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa và thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu hơn so với kháng sinh khác trong nhóm.
- Doxycyclin đi xuyên qua màng tế bào vi khuẩn nhanh nhất và dễ dàng nhất trong nhóm Tetracyclines.
- Doxycycline phân bố ở phổi, lách với nồng độ cao hơn nồng độ diệt khuẩn 3 lần.
- Doxycycine có nồng độ cao ở khắp các dịch cơ thể bao gồm cả dịch não tủy. Là kháng sinh duy nhất trong nhóm Tetracyclin vào được dịch não tủy.
- Doxycyclin được đào thải qua phân chủ yếu qua tế bào ruột hơn là qua mật.
- Doxycycline không dùng đường uống cho loài nhai lại vì hấp thu kém và ảnh hưởng hệ vi sinh vật dạ cỏ.
- Điều trị các vấn đề về hệ sinh dục ở heo nái mà nhiều kháng sinh mạnh khác không tác dụng được nhờ cơ chế thẩm thấu đặc biệt diệt các siêu vi khuẩn trong đường sinh dục.
Các loại thuốc có chứa kháng sinh Doxycyclin:
Five-Doxyl 750,
Five-DoxyFlor,
TW5-Doxy.500,
Five-Doflo@LA,...
Thuốc có chứa nhóm kháng sinh Doxycyclin
024 3376 6868 
info@fivevet.vn 
Đăng nhập 
VN
ENG
