Năm 1928, trong khi kiểm tra các đĩa nuôi cấy chứa vi khuẩn, nhà khoa học Alexander Fleming (Anh) phát hiện hiện tượng khác thường: nấm xuất hiện trên đĩa thạch và phát triển thành các tảng nấm, xung quanh tảng nấm này có một vòng mà vi khuẩn không phát triển. Ông kết luận rằng, nấm này đã tạo 1 chất tiêu diệt các vi khuẩn; và ông đặt tên cho chất này penicillin (dựa theo tên loại nấm Penicillium notatum tạo ra nó). Từ đó đến nay, các kháng sinh thuộc nhóm Beta-lactam được tìm thấy, phát triển nhờ sinh tổng hợp, bán tổng hợp và tổng hợp toàn phần; trở thành nhóm kháng sinh lớn nhất được sử dụng trên người và thú y. Không những vậy, Beta-lactam thường là lựa chọn ưu tiên để điều trị cho các đối tượng suy giảm miễn dịch nặng và thú mang thai. Bài viết này
Fivevet sẽ cùng các bạn tìm hiểu rõ hơn về nhóm kháng sinh này.
Tổng quan nhóm kháng sinh Beta-lactam1. Định nghĩa kháng sinh nhóm Beta-lactam:
Nhóm Beta-lactam là một họ kháng sinh rất lớn và đa dạng, bao gồm những kháng sinh có cấu trúc hóa học đặc trưng bởi vòng Beta-lactam. Khi vòng Beta-lactam kết hợp với các cấu trúc vòng khác, chúng sẽ tạo ra các phân nhóm lớn như Penicillin, Cephalosporin và các loại Beta-lactam khác.
Cấu trúc khung của các Penicilin và các Cephalosporin2. Cơ chế tác dụng chung:
Beta-lactam là nhóm kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào từ đó làm ly giải, biến dạng vi khuẩn.
- Gram (+): Thành phần chính của vách tế bào Gram (+) là peptidoglycan. Các β-lactam ức chế D-alanin-transpeptidase – một enzyme cần thiết tổng hợp peptidoglycan và hoat hóa Murein hydrolase – một enzyme xúc tác thủy phân peptidoglycan, do đó ức chế quá trình tổng hợp peptidoglycan.
- Gram (-): Thành tế bào có lớp peptidoglycan mỏng và nằm dưới lớp Lipoprotein, kháng sinh sẽ đi qua các kênh Porin để ly giải lớp Peptidoglycan ở dưới.
3. Tác dụng chung của kháng sinh nhóm Beta-lactam:
Kháng sinh nhóm Beta-lactam thường được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gam (+) và Gram (-) như: viêm phổi, viêm da, viêm khớp, viêm móng, viêm vú, viêm tử cung gây sốt sữa, mất sữa, tụ huyết trùng, các bệnh nhiễm khuẩn kế phát tai xanh; đặc trị E. Coli ghép, bại huyết, CRD, CCRD, ORT,…
4. Đặc điểm của các nhóm kháng sinh họ Beta-lactam:
a) Nhóm Penicilin:
* Phân loại, phổ tác dụng:
| Phân loại |
Phổ tác dụng |
Kháng penicillinase |
Kháng dịch vị (uống được) |
Kháng sinh điển hình |
| Penicilin tự nhiên |
Phổ hẹp: nhiều vi khuẩn Gram (+) và rất ít Gram (-) |
Không |
Không |
Penicillin G |
| Penicilin kháng penicillinase |
Phổ rộng hơn Pen G nhưng hẹp hơn Pen A |
Khá bền vững |
Có (trừ methicillin) |
Methicillin, Oxacillin, |
| Penicilin phổ rộng (Pen A) |
Phổ rộng:
Gram (+) và Gram (-) |
Không |
Có |
Amoxicillin, Ampicillin |
| Penicilin kháng Pseudomonas |
Tương tự Pen A, thêm Pseudomonas |
Không |
Không |
Ticarcillin, Piperacillin |
| Chất kháng Penicillinase |
Kháng khuẩn rất yếu, dùng kết hợp với Pen A |
Có |
Có |
Acid clavulanic (dạng muối Kali), Sulbactam |
Bảng 1: Bảng phân loại các nhóm Penicilin
* Dược động học:
- Hấp thu:
+ Các kháng sinh bị mất hoạt tính bởi dịch vị thì phải sử dụng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da. Ví dụ: Penicillin G.
+ Các kháng sinh bền với dịch vị có thể sử dụng đường uống. Ví dụ: Amoxicillin, Ampicillin, …
- Phân bố: Penicillin phân bố và cho nồng độ có hiệu quả lâm sàng ở hầu hết các mô ngoại trừ hệ thần kinh trung ương, xương, tuyến tiền liệt và mắt.
- Chuyển hóa, thải trừ: Chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Phần còn lại được chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất axit penicilloic có xu hướng gây dị ứng.
* Tác dụng phụ và độc tính:
Phản ứng dị ứng với penicillin (phát ban da, phù mạch và sốc phản vệ) có thể xảy ra ở động vật, đặc biệt là gia súc. Cơ chế: Penicillin (hapten) gắn với Protein huyết thanh tạo thành kháng nguyên => kích hoạt hệ thống miễn dịch gây các phản ứng dị ứng.
Việc sử dụng penicillin phổ rộng có thể dẫn đến bội nhiễm và rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra sau khi dùng Ampicillin qua đường uống.
024 3376 6868 
info@fivevet.vn 
Đăng nhập 
VN
ENG
