TÌM HIỂU VỀ KHÁNG SINH NHÓM PHENICOL

Cấu trúc chung của kháng sinh nhóm Phenicol

1.2 - Cơ chế tác dụng: 
- Là một loại kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn.
- Tác dụng kìm khuẩn có được là do sự liên kết với các tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn và ức chế peptidyl transferase - một enzyme không thể thiếu cho quá trình tổng hợp protein, từ đó ngăn chặn quá trình tổng hợp Protein của vi khuẩn.

Cơ chế tác dụng của Florfenicol

1.3 - Phổ tác dụng:
- Đây là một nhóm kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên cả vi khuẩn Gram(-) và Gram(+), hiếu khí và kỵ khí, ngoài ra thuốc có tác dụng trên cả nhóm vi khuẩn không điển hình như: Chlamydia, Mycoplasma và Rickettsia.
- Phối hợp kháng sinh:
+ Nên kết hợp với kháng sinh nhóm: Tetracyclin, Aminoglycosid
+ Không nên kết hợp với kháng sinh nhóm: Beta-lactam.
1.4 - Sử dụng kháng sinh nhóm Phenicol trên thú y: 
- Chloramphenicol gây độc cho máu ở người và có thể gây ra các bệnh về máu ở người. Nguyên nhân có thể là do nhóm thế -NO₂ trên vòng thơm, khi vào cơ thể chuyển hóa thành nhóm Nitroso – ngăn ngừa ty thể tổng hợp Protein trong tế bào tủy xương, dẫn đến tình trạng thiếu máu bất sản. => Chloramphenicol đã bị cấm trên thú y do lo sơ tồn dư của nó trong thực phẩm cho người.
- Thiamphenicol và Florfenicol không có nhóm thế p-nitro nên không gây ra tình trạng trên. Tuy nhiên, Thiamphenicol được báo cáo cũng gây ức chế tủy xương có hồi phục và phụ thuộc vào liều ở một số động vật và người do tổn thương ty thể. => Thiamphenicol nên được cân nhắc khi sử dụng trên thú y.
- Florfenicol được coi là một kháng sinh an toàn, hiệu quả và được khuyến khích sử dụng trên động vật.
2. Kháng sinh cụ thể: Florfenicol
2.1 - Cấu trúc hóa học:
 - Florfenicol là một loại kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm Phenicol.
- Chỉ có dạng đồng phân D-threo mới có tác dụng kháng khuẩn.
- Chloramfenicol acetyltransferase (CAT) do vi khuẩn tiết ra có khả năng bất hoạt Chloramphenicol cũng như Thiamphenicol và Azidamfenicol do nó liên quan đến quá trình acetyl hóa nhóm hydroxyl ở C-3. Tuy nhiên ở phân tử Florfenicol, nhóm thế hydroxyl ở C-3 đã được thay thể bởi nhóm thế Flor do vậy không bị đề kháng bởi cơ chế này của vi khuẩn.

Cấu trúc phân tử Florfenicol

2.2 - Phổ tác dụng:
- Florfenicol nhạy cảm và được phê duyệt để điều trị các vi khuẩn: Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica và Haemophilus somnus gây ra các bệnh về đường hô hấp ở gia súc; Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica và Streptococcus suis gây ra các bệnh về đường hô hấp ở lợn và Salmonella enterica serotype Choleraesuis gây nhiễm trùng ở lợn. (1)
- Ngoài ra Florfenicol được dùng để điều trị Fusobacterium necrophorum và Bacteroides melaninogenicus gây bệnh viêm kẽ ngón chân ở gia súc, Moraxella bovis gây viêm kết mạc. Aeromonas salmonicida gây ra bệnh nhọt ở cá hồi, Streptococcus agalactiae gây bệnh nhiễm trùng ở thỏ nhà. Pasteurella piscicida, Vibrio anguillarum gây bệnh ở cá chép, Edwardsiella tarda gây bệnh ở cá rô Nhật Bản, Flavobacterium columnare gây bệnh ở cá vược. (2)
2.3 - Tác dụng (1)
- Điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp do vi khuẩn ở gia súc và lợn.
- Điều trị viêm da truyền nhiễm (viêm kẽ ngón chân), viêm kết mạc ở gia súc.
- Điều trị một số bệnh trên thủy sản: bệnh nhọt ở cá hồi, một số bệnh nhiễm khuẩn ở cá chép, cá rô Nhật Bản, cá vược…
- Điều trị các tình trạng da liễu do nguyên nhân vi khuẩn, chẳng hạn như viêm tai ngoài trên chó, mèo.
2.4 - Dược động học:
- Hấp thu: phân tử Florfenicol ưa lipid nên kháng sinh này có khả năng thẩm thấu mô tốt.
- Phân bố: Florfenicol phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô trong cơ thể. Đặc biệt trong mô phổi: nồng độ thuốc đạt được trong mô phổi tương đương với nồng độ trong huyết tương => điều trị tốt nhiễm trùng hô hấp.
- Chuyển hóa: Khi vào cơ thể nhanh chóng chuyển hóa thành chất chuyển hóa chủ yếu – Florfenicol amin.
- Thải trừ: Florfenicol thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất gốc và các chất chuyển hóa.
2.5 - Tác dụng phụ, độc tính:
- Trên gia cầm: Có thể làm giảm khả năng nở ở gà con, ức chế sự phát triển của phôi và gây chết phôi sớm, tổn thương do stress oxy hóa và ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa lipid ở gan gà con.
- Lợn: Tiêu chảy và/hoặc ban đỏ/phù quanh hậu môn và trực tràng rất hay gặp.
- Gia súc: Lượng tiêu thụ thực phẩm giảm và phân mềm ở gia súc.
- Tiêm bắp/dưới da có thể gây sưng nhẹ tại chỗ tiêm/viêm toàn thân.
- Các tác dụng phụ rất hiếm gặp bao gồm: sa trực tràng và sốc phản vệ.
2.6 - Sử dụng trên đối tượng đặc biệt: 
- Tác dụng của florfenicol đối với khả năng sinh sản và mang thai của bò chưa được đánh giá. Sự an toàn của sản phẩm ở heo nái trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được chứng minh. Do đó, việc sử dụng sản phẩm trong thời kỳ mang thai và cho con bú không được khuyến khích.
- Florfenicol cũng được khuyến cáo không được sử dụng cho lợn đực giống hoặc động vật đẻ trứng hoặc sữa để tiêu thụ cho con người.
2.7 - Các sản phẩm của Fivevet chứa kháng sinh Florfenicol: 
a) Dạng đơn lẻ: Five-Paflo, Five-Flocol 200 Oral, Five-FlorMax

Sản phẩm có chứa kháng sinh Florfenicol dạng đơn lẻ

b) Dạng kết hợp
* Kết hợp với NSAIDs:
Việc sử dụng Florfenicol để tiêu diệt vi khuẩn dẫn đến sự phân hủy vi khuẩn đồng thời với sự giải phóng nội độc tố gây sốt, viêm. Do đó, việc sử dụng cùng với NSAID (thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm) sẽ làm giảm tác động của nội độc tố tới cơ thể động vật.
Ví dụ: Florfenicol + Flunixin meglumine 
Sản phẩm: Five-Floxin
* Kết hợp với kháng sinh khác:
Ví dụ: Florfenicol + Doxycycline
Cơ chế kháng khuẩn của Doxycyclin là ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách ngăn chặn sự liên kết của aminoacyl-tRNA với ribosome của nhờ việc gắn với tiểu phần 30S của ribosom vi khuẩn. Việc kết hợp 2 kháng sinh Florfenicol và Doxycyclin chủ yếu tập trung vào việc cải thiện hoạt động kháng khuẩn và phổ kháng khuẩn đặc biệt trong điều trị bệnh đường hô hấp ở lợn.
Sản phẩm: Five-Doflo, Five-Doflo@LA

Sản phẩm có chứa kháng sinh Florfenicol dạng kết hợp

Xem thêm: