BỘ LỌC TÌM KIẾM Click xem bộ lọc
Theo danh mục

KHÁNG SINH NHÓM AMINOGLYCOSID TRONG THÚ Y

Ngày đăng: 19/09/2024

Kháng sinh Aminoglycosid là một trong những kháng sinh ra đời sớm nhất sau khi Penicilin được tìm thấy với kháng sinh đầu tiên là Streptomycin. Dưới đây là bài viết Fivevet đưa ra để tìm hiểu rõ hơn về nhóm kháng sinh này.
1. Tổng quan về nhóm kháng sinh Aminoglycosid:
1.1 - Định nghĩa
 Aminoglycosid (Aminosid) là kháng sinh cấu tạo bởi 2 phần đường amin và phần genin.
+ Phần đường: gồm 2 loại đường 5 cạnh và đường 6 cạnh.

Cấu tạo các đường của Aminosid
+ Phần Genin: Có 2 loại: dẫn xuất của 1,3-diaminocyclitol và 1,4-diaminocyclitol.

Cấu tạo của phần Genin của Aminosid
1.2 - Phân loại
Theo cấu trúc hóa học:
Cấu tạo phần Genin Kháng sinh điển hình
Dẫn xuất 1,3-diaminocyclitol Streptamin Spectinomycin
Streptidin Streptomycin (thiên nhiên), Dihydrostreptomycin (bán tổng hợp)
Deoxy-2-streptamin Thế 4,5 Neomycin
Thế 4,6 Kanamycin, Gentamicin
Dẫn xuất 1,4-diaminocyclitol Fortimicin A
Bảng 1. Phân loại kháng sinh nhóm Aminosid
1.3 - Cơ chế tác dụng: 
Kháng sinh Aminosid tác dụng lên quá trình tổng hợp Protein của vi khuẩn theo 3 cơ chế:
- Ức chế sự tạo thành phức hợp khởi đầu.
- Gây biến dạng tiểu phần 30S của ribosom gây đọc sai mã.
- Ức chế sự chuyển vị trên mARN.

Cơ chế tác dụng của kháng sinh Aminosid
1.4 - Phổ tác dụng:
Phổ tác dụng của Aminosid chủ yếu trên trực khuẩn Gram(-), trên một số vi khuẩn Gram(+) và không có hoạt tính trên vi khuẩn kị khí.
1.5 - Dược động học
- Hấp thu: do cấu trúc phân tử cồng kềnh, phân cực mạnh nên khả năng hấp thu đường uống thấp. Do đó Aminosid thường dùng đường tiêm.
- Phân bố: tỉ lệ gắn với protein huyết tương thấp, phân bố chủ yếu vào các mô và dịch ngoại bào.
- Chuyển hóa và thải trừ: hầu hết không bị chuyển hóa và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
1.6 - Tác dụng phụ, độc tính
- Độc tính với thận: suy giảm chức năng thận, thân trọng với động vật suy thận.
- Độc tính với thính giác (có thể không hồi phục).
- Ức chế dẫn truyền thần kinh cơ.
1.7 - Đặc điểm dược động học/dược lực học (PK/PD), hiệu ứng hậu kháng sinh (PAE)
* Đặc điểm PK/PD:
- Aminosid là kháng sinh diệt khuẩn (trừ spectinomycin là kháng sinh kìm khuẩn) phụ thuộc nồng độ.
- Đối với kháng sinh phụ thuộc nồng độ thì Cmax/MIC là yếu tố đánh giá hiệu quả điều trị.
- Mục tiêu điều trị đối với aminoglycosid là đạt tỷ số Cmax/MIC từ 10 đến 12 (tức là liều sử dụng phải đủ để nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương cao gấp 10-12 lần nồng độ ức chế tối thiểu).

Biểu đồ thể hiện đặc điểm PK/PD của Aminosid
* Hiệu ứng hậu kháng sinh (PAE):
- PAE là hiệu ứng diệt khuẩn kéo dài của một kháng sinh sau khi thuốc đã bị loại khỏi môi trường in vitro, thể hiện qua khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn ngay cả khi nồng độ thuốc đã giảm xuống dưới MIC.
- Aminosid là kháng sinh có PAE kéo dài.

Biểu đồ thể hiện nồng độ của Aminosid trong cơ thể theo thời gian
=> Do đó khi sử dụng Aminosid cần lưu ý:
+ Tối ưu hóa liều trị liệu, cân nhắc đến tác dụng phụ của kháng sinh.
+ Chia nhỏ liều điều trị sẽ làm giảm hiệu quả và tăng đề kháng.
+ Nên dùng liều cao trong 1 lần, ít lần/ngày.
2. Kháng sinh cụ thể:
2.1 - Spectinomycin
- Spectinomycin là một kháng sinh thiên nhiên thu được từ nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Đây là kháng sinh kìm khuẩn duy nhất trong nhóm này, có độc tính thấp.
- Tác dụng: điều trị tiêu chảy ở lợn con do E. coli gây ra, các bệnh hô hấp trên vi khuẩn nhạy cảm ở bê.
- Thường kết hợp với Lincomycin để điều trị các bệnh liên quan đến đường ruột do E. coli, Salmonella; bệnh CRD, CCRD, viêm túi khí trên gia cầm do Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synoviaeE. coli nhạy cảm.
Sản phẩm của Fivevet có chứa Spectinomycin: Five-LincoSpec, Five-Lincopectin  

Sản phẩm chứa Spectinomycin
2.Streptomycin và Dihydrostreptomycin
- Streptomycin là kháng sinh có nguồn gốc thiên nhiên thu được từ nuôi cấy Streptomyces griseus. Dihydrostreptomycin là kháng sinh bán tổng hợp từ Streptomycin.
- Phổ kháng khuẩn và tác dụng: điều trị các bệnh nhiễm khuẩn Gram(-) gây ra: Bệnh viêm phổi, viêm phế quản-phổi, viêm màng phổi, lao, sảy thai, truyền nhiễm; tụ huyết trùng, thương hàn, phó thương hàn; E. coli, bệnh lỵ, mào thâm, sưng phù đầu ở gia cầm.
Sản phẩm có chứa Streptomycin và Dihydrostreptomycin: Five-Streptomycin, Five-PenStrep.LA

Sản phẩm chứa Streptomycin và Dihydrostreptomycin
2.3 - Neomycin
- Neomycin là kháng sinh thiên nhiên được phân lập từ Streptomyces fradiae, được sử dụng ở dạng muối sulfat.
- Neomycin có độc tính trên tai là lớn nhất trong nhóm Aminosid.
- Neomycin thường được kết hợp với kháng sinh của các nhóm khác để mở rộng phổ tác dụng trên vi khuẩn. Thường được sử dụng đường uống để điều trị các bệnh về tiêu hóa (tiêu chảy, viêm ruột,…) do vi khuẩn nhạy cảm trên động vật.
Sản phẩm có chứa Neomycin: Five-Neolin, Five-Antidia, Five-NPP.Zn

Sản phẩm chứa Neomycin
2.4 - Gentamicin
- Gentamicin là hỗn hợp nhiều chất phân lập từ Micromonospora purpurea, được sử dụng dưới dạng muối sulfat.
- Gentamicin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp dưới ở ngựa do vi khuẩn Gram âm hiếu khí; nhiễm trùng đường sinh dục ở gia súc; nhiễm trùng đường hô hấp, tiêu hóa, nhiễm trùng huyết, khớp, thính giác ở bê; nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tử cung, viêm vú và mất sữa (MMA) ở lợn; nhiễm trùng hô hấp, viêm phổi, tiêu chảy do E. coli trên heo con, heo cai sữa; nhiễm trùng đường hô hấp, tiêu hóa, thận, tiết niệu và sinh dục, máu, thính giác trên chó mèo.                                                                                                                                                                                                                 
- Gentamicin còn có dạng nhỏ mắt để điều trị các tình trạng viêm viêm bờ mi, viêm kết mạc, viêm kết giác mạc (bao gồm cả viêm giác mạc sau phẫu thuật) và viêm màng bồ đào trước ở động vật.
Sản phẩm chứa Gentamicin: Five-Gentoxcin, Five-Genta Drop, Hado-Gen.2000

Sản phẩm chứa Gentamicin
2.5 - Kanamycin
- Kanamycin là một kháng sinh thiên nhiên, thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces kanamyceticus.
- Kanamycin tác dụng mạnh với nhiều loại vi khuẩn đã bị nhờn với Penicillin, Streptomycin, Erythromycin.
3. Sự phối hợp kháng sinh: 
Kháng sinh nhóm Aminosid thường phối hợp với các kháng sinh nhóm beta-lactam, polymycin (Colistin), Macrolid,…
* Aminosid + Beta-lactam: Beta-lactam diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách làm ly giải tế bào vi khuẩn giúp tăng tính thấm của Aminosid vào trong nội bào để tiêu diệt vi khuẩn, làm hiệp đồng tăng tác dụng, mở rộng phổ tác dụng (các Penicillin phổ chủ yếu trên Gram(+) còn các Aminosid phổ chủ yếu trên Gram(-).)
Ví dụ: Dihydrostreptomycin + Penicillin G, Gentamicin + Amoxicillin, Kanamycin + Ampicillin.
Sản phẩm phối hợp Aminosid + Beta-lactam: Five-Genamox.LA, Five-Amox.Genta, Five-Ampi.Kana