Fluralaner – giải pháp kiểm soát ngoại ký sinh trùng kéo dài trên chó

Ve, bọ chét, ghẻ Demodex, Sarcoptes hay mạt tai là những ngoại ký sinh trùng phổ biến trên chó, gây ngứa ngáy, rụng lông, viêm da, thậm chí thiếu máu, suy nhược và là trung gian truyền nhiều bệnh nguy hiểm. Do đó, kiểm soát ngoại ký sinh trùng hiệu quả là cần thiết trong chăm sóc sức khỏe thú cưng.
Five-Fluralaner.S của Fivevet, chứa hoạt chất Fluralaner, mang lại hiệu lực diệt trừ nhanh và mạnh trên ve, bọ chét, ghẻ/mạt, duy trì tác dụng bảo vệ liên tục tới 90 ngày chỉ sau một lần nhỏ gáy duy nhất, đảm bảo an toàn và tiện dùng, góp phần giữ cho thú cưng luôn khỏe mạnh và sạch ký sinh trùng.

I. Tổng quan về nhóm thuốc Isoxazoline

Isoxazoline là nhóm hoạt chất diệt ngoại ký sinh trùng thế hệ mới, hiện là nhóm chủ lực trong kiểm soát bọ chét, ve và một số loài mạt trên chó, mèo nhờ hiệu lực cao và tác dụng kéo dài sau một liều duy nhất.
Các hoạt chất chính gồm Afoxolaner, Fluralaner, Sarolaner, Lotilaner và Esafoxolaner (đồng phân S của Afoxolaner).

Cơ chế tác dụng chung

Về hóa học, các Isoxazoline chứa nhiều nguyên tử fluor, có tính ưa lipid cao và tính đặc thù hóa lập thể – đồng phân S (S-enantiomer) có hoạt lực sinh học cao hơn đồng phân R nên là dạng được ưu tiên sử dụng.
Về cơ chế dược lý, cả nhóm đều là chất đối kháng không cạnh tranh (non-competitive antagonist) lên các kênh chloride được điều khiển bởi GABA và bởi L-glutamate (GluCl) trên hệ thần kinh ngoại ký sinh trùng.
Khi hoạt chất gắn vào thụ thể, dòng ion Cl⁻ qua kênh bị ức chế, tế bào thần kinh mất khả năng tái phân cực bình thường, rơi vào trạng thái hưng phấn quá mức kéo dài, dẫn đến co giật, liệt và chết ký sinh trùng.
Tính chọn lọc và an toàn của nhóm thuốc bắt nguồn từ hai yếu tố:
- Thụ thể GABA ở động vật chân khớp có cấu trúc phân tử khác biệt đáng kể so với thụ thể GABA ở động vật có vú, làm giảm ái lực gắn kết ở vật chủ.
- Các hoạt chất Isoxazoline khó vượt qua hàng rào máu não ở thú cưng do đặc tính lý hóa và vai trò của các bơm vận chuyển tại hàng rào này.
Nhờ vậy, nhóm Isoxazoline nhìn chung có biên độ an toàn cao trên chó, mèo ở liều điều trị khuyến cáo, dù vẫn cần thận trọng ở một số nhóm đối tượng đặc biệt như thú có tiền sử co giật, thú sinh sản.

II. Fluralaner: Cơ chế tác dụng, hiệu quả và tính an toàn

1. Cơ chế tác dụng của Fluralaner

Fluralaner tác động chọn lọc lên hệ thần kinh của ngoại ký sinh trùng thông qua đối kháng các kênh chloride cổng phối tử (ligand-gated chloride channels), trong đó thụ thể GABA là đích tác động chính và GluCl là đích phụ với mức độ nhạy thấp hơn.
Fluralaner tương tác tại vùng tiếp giáp xuyên màng giữa các tiểu đơn vị của thụ thể GABA, khác với vị trí tác động của các nhóm thuốc diệt ký sinh trùng trước đây như fipronil và avermectin.
Sự gắn kết của Fluralaner làm rối loạn chức năng kênh chloride, ức chế dòng Cl⁻ qua kênh, làm mất dẫn truyền ức chế thần kinh, gây tăng kích thích thần kinh, mất kiểm soát vận động, liệt và cuối cùng làm chết ký sinh trùng.

Phổ tác dụng

Fluralaner có phổ tác dụng chủ yếu trên bọ chét, ve và một số loài mạt ký sinh trên chó.
- Bọ chét: Ctenocephalides felis và Ctenocephalides canis.
- Ve: Rhipicephalus sanguineus, Ixodes ricinus, Ixodes scapularis, Ixodes holocyclus, Dermacentor reticulatus và Dermacentor variabilis – nhóm ký sinh trùng có vai trò trung gian truyền nhiều tác nhân gây bệnh.
- Mạt: Demodex canis (mạt bao lông), Sarcoptes scabiei (cái ghẻ) và Otodectes cynotis (mạt tai).

2. Dược động học của Fluralaner trên chó

Theo nghiên cứu của Kilp và cs. (2016), sau khi nhỏ gáy, Fluralaner được hấp thu qua da vào mô dưới da rồi vào tuần hoàn toàn thân theo cơ chế hấp thu kéo dài, đặc trưng bởi nồng độ huyết tương đạt đỉnh muộn, trong khoảng 7–42 ngày sau dùng thuốc; sinh khả dụng đường dùng ngoài da khoảng 25%.
Nhờ tính ưa lipid cao (logP ≈ 5,35) và tồn tại chủ yếu ở dạng không ion hóa ở pH sinh lý, Fluralaner dễ dàng phân bố qua các màng sinh học, có thể tích phân bố tương đối lớn, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao và độ thanh thải thấp.
Hệ quả là thời gian lưu thuốc trong cơ thể kéo dài: thời gian bán thải sau nhỏ gáy khoảng 14–29 ngày và nồng độ thuốc vẫn có thể được phát hiện trong huyết tương hơn 12 tuần sau một lần điều trị.
Chính các đặc điểm dược động học này – hấp thu chậm, phân bố rộng, thải trừ chậm – là nền tảng dược lý cho hiệu lực diệt bọ chét và ve kéo dài của Fluralaner mà không cần lặp lại liều thường xuyên.

3. Hiệu quả điều trị

Đối với bọ chét: Trong các nghiên cứu thực nghiệm kiểm soát chặt, đến tuần thứ 12 sau điều trị, Fluralaner vẫn duy trì hiệu lực nhanh đối với bọ chét: sau khi tái nhiễm bọ chét, Fluralaner tiêu diệt và giảm số bọ chét sống trên chó hơn 99% sau 24 giờ và 100% sau 48 giờ.
Theo nghiên cứu thực địa tại Hoa Kỳ của Meadows và cs. (2017), một liều Fluralaner dạng nhỏ gáy duy nhất giúp giảm ≥99,8% số lượng bọ chét trong 12 tuần; chó viêm da dị ứng do bọ chét cải thiện rõ về đỏ da, rụng lông, sẩn, vảy và trầy xước nhờ loại bỏ nguồn lây nhiễm.
Theo nghiên cứu của Taenzler và cs. (2016), Fluralaner dạng nhỏ gáy vẫn duy trì hiệu quả ≥98,2% đối với bọ chét và ve Ixodes ricinus dù chó được ngâm nước nhiều lần trong suốt 12 tuần theo dõi. Đối với ve: Theo U.S. FDA (2016), Fluralaner duy trì hiệu lực cao trong khoảng 12 tuần, tương ứng với đặc tính dược động học kéo dài.
Hiệu quả ≥93,3% chống D. variabilis, I. scapularis và R. sanguineus sau 48 giờ nhiễm ve trong 12 tuần; ≥90% chống Amblyomma americanum sau 72 giờ trong 8 tuần đầu (không duy trì ngưỡng này sau 8 tuần).
Đối với ghẻ Sarcoptes: Một liều 25mg/kg giảm 100% số mạt sau 4 tuần ở chó nhiễm tự nhiên; một nghiên cứu thực địa khác ghi nhận hiệu quả 95,7% ở ngày 28 và 100% ở ngày 56–84.
Đối với Demodex: Theo nghiên cứu của Fourie và cs. (2019), một lần điều trị đạt hiệu quả diệt mạt 99,7% (ngày 28), >99,9% (ngày 56) và 100% (ngày 84) ở chó mắc demodicosis toàn thân.

4. Tính an toàn

Nghiên cứu thực địa (Hoa Kỳ): Theo nghiên cứu thực địa của Meadows và cs. (2017) trên 165 hộ gia đình, 321 chó (221 dùng Fluralaner, 100 dùng thuốc đối chứng) không ghi nhận phản ứng phụ nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ nhẹ, thoáng qua, có xu hướng giảm ở các lần điều trị sau gồm: Rối loạn tiêu hóa (nôn, tiêu chảy), rụng lông, mệt mỏi, giảm ăn.
Dữ liệu nghiên cứu về Fluralaner dạng nhỏ gáy trên 321 chó cũng ghi nhận không có phản ứng bất lợi nghiêm trọng liên quan đến điều trị.
Nghiên cứu giới hạn an toàn: Theo hồ sơ đánh giá của U.S. FDA (2016), chó con 8–9 tuần tuổi được bôi liều gấp 1, 3, 5 lần liều tối đa trên nhãn (56mg/kg) trong ba đợt 8 tuần (n=8/nhóm, đối chứng dùng dầu khoáng).
Không ghi nhận bất thường có ý nghĩa lâm sàng về sức khỏe tổng quát, cân nặng, lượng ăn, huyết học, sinh hóa, đông máu, nước tiểu, bệnh lý đại thể hay mô học. Chỉ ghi nhận thay đổi thẩm mỹ tại chỗ (lông rối, vón cục, ẩm/nhờn).
Nghiên cứu an toàn sinh sản: Theo hồ sơ đánh giá của U.S. FDA (2016), ở chó sinh sản dùng đến 3× liều tối đa, không ghi nhận ảnh hưởng có ý nghĩa đến khả năng sinh sản, tinh dịch, thai kỳ hay dữ liệu lứa đẻ.
Tuy vậy, một số biến cố sinh sản đã được báo cáo sau lưu hành ở chó cái sinh sản; việc sử dụng trên chó sinh sản, mang thai và cho con bú cần tuân theo hướng dẫn sử dụng đã phê duyệt và chỉ định của bác sĩ thú y.

5. Sản phẩm Five-Fluralaner.S có những đặc điểm gì?

Liều dùng: 25–56mg Fluralaner/kgP.
Chó 2–4,5kg: 0,4 ml (≈112,5mg Fluralaner).
Chó 4,5–10kg: 0,89 ml (≈250mg Fluralaner).
Chó 10–20kg: 1,79 ml (≈500mg Fluralaner).

Ưu điểm nổi bật

- Hiệu quả kéo dài 90 ngày chỉ với một lần nhỏ gáy, kiểm soát ký sinh trùng đến 12 tuần.
- Khởi phát tác dụng nhanh, khoảng 8 giờ sau khi bôi, giúp nhanh chóng giảm bọ chét và các ký sinh trùng mục tiêu.
- Phổ tác dụng rộng: bọ chét, ve, ghẻ/mạt trên chó, đáp ứng đồng thời nhiều mục tiêu điều trị và phòng ngừa trong một sản phẩm.
- Hiệu lực cao, được xác nhận qua nghiên cứu thực địa (≥99,8% giảm bọ chét trong 4–12 tuần; hiệu quả cao và ổn định với ve trong 12 tuần).
Dạng nhỏ gáy tiện lợi, không cần cho uống; khoảng cách liều dài (90 ngày) giúp giảm số lần xử lý trong năm và tăng tuân thủ điều trị của chủ nuôi. Tài liệu tham khảo
A randomized, blinded, controlled USA field study to assess the use of fluralaner topical solution in controlling canine flea infestations. Parasites & Vectors.
Efficacy of topically administered fluralaner or imidacloprid/moxidectin on dogs with generalised demodicosis. Parasites & Vectors.
U.S. FDA – FOI Summary: Clinical effectiveness of 28% w/v fluralaner spot-on solution for dogs against fleas.
Efficacy of Fluralaner spot-on solution against induced infestations with Rhipicephalus sanguineus on dogs.
Câu hỏi thường gặp
1. Fluralaner thuộc nhóm thuốc nào?
Fluralaner thuộc nhóm Isoxazoline, là nhóm hoạt chất diệt ngoại ký sinh trùng được sử dụng để kiểm soát bọ chét, ve, ghẻ/mạt trên chó, mèo.
2. Fluralaner tác động lên ngoại ký sinh trùng như thế nào?
Fluralaner tác động lên các kênh chloride cổng phối tử trên hệ thần kinh của ngoại ký sinh trùng, trong đó thụ thể GABA là đích tác động chính. Hoạt chất làm rối loạn chức năng kênh chloride, gây tăng kích thích thần kinh, mất kiểm soát vận động, liệt và chết ký sinh trùng.
3. Fluralaner dạng nhỏ gáy có tác dụng trong bao lâu?
Theo nội dung tài liệu, Fluralaner có hiệu lực kéo dài, với nồng độ thuốc vẫn có thể được phát hiện trong huyết tương hơn 12 tuần sau một lần điều trị. Sản phẩm Five-Fluralaner.S có thời gian bảo vệ kéo dài tới 90 ngày.
5. Five-Fluralaner.S có ưu điểm gì?
Sản phẩm có hiệu quả kéo dài 90 ngày chỉ với một lần nhỏ gáy, khởi phát tác dụng khoảng 8 giờ sau khi bôi, phổ tác dụng rộng trên bọ chét, ve, ghẻ/mạt và dạng sử dụng tiện lợi.
Xem thêm
Afoxolaner – hiệu quả vượt trội trong phòng, trị ngoại ký sinh trùng trên chó
Dòng sản phẩm Spot-on trong thú y có gì độc đáo?